章维华课题组在Organic Letters发表最新研究成果

发布日期: 2018-12-05浏览次数:

  近日,我院章维华教授课题组在国际权威刊物Organic Letters(美国化学会-有机通讯,SCI IF: 6.492, organic chemistry ranking: 3/57)在线发表了题为“Visible-Light- and Oxygen-Promoted Direct Csp2-H Radical Difluoromethylation of Coumarins and Antifungal Activities”的研究论文。4118云顶集团手机版章维华教授和邓超副教授为共同通讯作者,博士研究生戴朋为第一作者。

  二氟甲基具有强吸电子性、亲脂性和稳定的碳氟键等特殊的物化性质,将二氟甲基引入到有机小分子中能够对化合物的酸性、极性、亲脂性以及其化学和代谢稳定性产生显著地影响。因此,二氟甲基如何定向、便捷的引入,构建新型含氟活性分子,是医药、农药的分子设计及产品研发领域中的热点课题。

  论文首次报道了采用廉价、清洁的新能源——可见光诱导合成新型潜在农药活性分子——3-二氟甲基香豆素衍生化合物,其条件温和,无污染,操作简单,并初步研究了其各类衍生物的抗菌活性。该研究旨在结合香豆素骨架设计、创制新型含氟农药活性分子。

  此前章维华课题组已报道了可见光诱导实现香豆素吡喃环上的直接三氟甲基化反应的研究成果(Metal-free, Visible-Light-Mediated Direct Csp2-H Radical Mono- and Bis-trifluoromethylation of Coumarins and Bioactivity Evaluation, ChemCatChem. 2018, 10, 5115-5118. IF: 4.674),该工作由博士研究生于翔、戴朋,硕士研究生朱宇川、滕鹏等共同参与完成。

本次工作是章维华课题组在含氟基团定向引入芳杂环体系的合成方法学研究领域取得的又一重要进展。

美国化学会论文链接:https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.orglett.8b02965